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黄酮类化合物抗肿瘤作用研究进展

时间:2013-03-15


中医药信息 2005 年第 22 卷第 5 期

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黄酮类化合物抗肿瘤作用研究进展
高昕 ,王喜军
( 黑龙江中医药大学 ,黑龙江 哈尔滨 150040)

摘   : 黄酮类化合物是一类存在于多种植物中的多酚化合物 ,具有多种潜在的药用价值 ,其中抗肿瘤 要 作用是一个研究热点 。因此概述了黄酮类化合物抗肿瘤作用的研究进展 。 关键词 : 黄酮类化合物 ; 抗肿瘤 ; 多酮类化合物 ; 综述 中图分类号 :R282171015     文献标识码 :A     文章编号 :1002 - 2406 ( 2005) 05 - 0033 - 02
业硕士研究生 。

   天然黄酮类化合物 (flavonoids compounds) 是植物 体多酚类 ( polyphenolic compounds) 的内信号分子及中

间体或代谢物 ,种类繁多 ,结构复杂 ,具多种药理活性 。 笔者对其抗肿瘤作用进行了综述 。 1  异黄酮类 大豆异黄酮具有抑制乳腺癌 、 膀胱癌 、 前列腺癌 、 白血病及某些肝癌和胃癌细胞系的生长 、 增殖及抗促 [1 ,2 ] 癌和诱导癌细胞分化的作用 。染料木素 ( genistein) 可抑制动物肿瘤生长 , 对人体皮肤癌 、 乳腺癌 、 淋巴癌 的生长也有抑制作用 [3 ] 。鸢尾种苷元 ( tectOrigenin) 和 芒柄花黄素对人胃癌细胞 (BGC) 和人白血病细胞 ( HL - 60) 的生长有较强的抑制作用[3 ] 。国内外细胞水平 βα 的研究表明 : 红三叶草异黄酮对苯并芘 ( [ ] P) 代谢有 强烈抑制性能 , 能抑制仓鼠胚胎细胞的β[α] P - DNA

结合 [4 ,5 ] 。 2  双黄酮类 狼毒中所含有的双黄酮类成分 ( euchamae jasmin A) 具有很强的抑制白血病成熟 T 细胞的活性[6 ,7 ] 。扁 柏双黄酮 ( hinokiflavone) 亦有抑制白血病的作用[5 ] 。
3  黄酮类

黄芩提取物有明显的抗肿瘤活性 , 尤其是抗肿瘤 转移作用 ,可加强环磷酰胺的疗效 。黄芩苷对人类肝 细胞瘤等多种肿瘤有抗瘤活性[8 ] , 抑制艾氏腹水瘤细 胞的生长 ,但在体内体外 ,均对生长后期的瘤细胞抑制 作用不明显 [9 ] 。芹菜素 ( apigenin) 具有诱导 C50 和 308 小鼠皮肤细胞和人白血病细胞 ( HL - 60 ) 周期停止于 G2 /M 期 的 作 用 , 此 作 用 于 除 去 芹 菜 素 2h 后 可 逆

转 [10 ] 。桑色素 (Morin) 既有抗氧化性又有抗肿瘤活性 , 能明显降低由诱癌剂诱发的舌癌发生 , 其癌发生率比
作者简介 : 高昕 (1979 - ) ,女 ,现为黑龙江中医药大学 2002 级生药学专 收稿日期 :2005 - 05 - 07

对照组低 44 %~ 100 % , 给诱癌剂后再给桑色素同样 有明显效果 , 其癌发生率降低 44 % 。另有研究表明 , 金属离子对桑色素的抗癌作用有协同作用[1 ] 。牡荆素 (Vitexin) 能抑制鼠 T 和 B 淋巴细胞增殖和生长 , 此抑 制活性也是可逆的 。此外 , 它还能抑制其他肿瘤细胞 如 EL - 4 和 P81519 的生长 。Flavopiridol 是一种从印度 土生植物 dysoxylumbinectariferum 中提取的黄酮类化合 物 ,研究显示出很强的且特异的对所有实验的细胞周 围依赖蛋白激酶 ( cdks) 1 ,2 ,4 和 7 的抑制作用 ,使细胞 周期停止于 G1 / S 和 G2 / M 边界 。临床前研究证明 , Flavopiridol 能诱导细胞程序性死亡 , 促进细胞分化 ,抑 制血管发生和调节转录活性[12 ] 。 4  黄酮醇类 槲皮素 (Quercetin) 及其衍生物是植物界分布最广 泛的黄酮类化合物 。美国加州大学 Leighten 曾报道 , 槲皮素是最强的抗癌剂之一 , 对肿瘤有化学预防和治 疗双重作用 ,对多种致癌剂 、 促癌剂有拮抗作用 , 且可 以抑制多类恶性肿瘤细胞的生长 。槲皮素可抑制多种 致癌物 ( 如 :DMBA 、 苯并芘 、 - 甲基胆蒽 、 - 甲基 - N 3 N - 恶硝基脲 、 黄典霉素 、 氧化偶氮甲烷等) 的致癌作用 , 还可抑制促癌物 TPA ( 12 - 氧 - 十四烷酰大戟二萜醇 - 13 - 乙酸酯) 对小鼠皮肤的致癌和促癌作用 ,并能明 显抑制杀鱼菌素对二四甲基苯并蒽诱导的小鼠皮肤癌 的促癌作用 。对肿瘤的细胞毒和治疗作用 : 体外研究 发现 ,槲皮素能显著抑制人体的卵巢癌细胞 、 乳腺癌细 胞、 肝癌细胞 、 结肠癌细胞 、 宫颈癌细胞 、 淋巴瘤细胞 、 白血病细胞 、 肺癌细胞 、 胃癌细胞 、 前列腺癌细胞 、 黑色 素瘤细胞 、 Ehrlich 腹水癌细胞 、 头颈来源的癌细胞等生 长 。槲皮素还可延长鼠耳接种 NK/ L Y 实体瘤组小鼠 的存活期 ,对皮下接 S180 细胞的小鼠有一定的抑制作 用 [13 ] 。芦丁 ( rutin) 能减少黄曲霉毒素 B1 和 N - 亚硝 基二甲胺引起的单链 DNA 断裂作用 。山奈黄素 3 - 0 - β- D 吡喃葡萄糖苷 ,有抑制白血病和抗 HIV 病毒的

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作用 。杨梅素 ( myricetin) 对信号转导和细胞转化相关 ) 的酶 - 磷脂酰肌醇 - 3 - 激酶 - α( PI - E - K - α 活性 的抑制作用最强 。 5  儿茶素类 儿茶素类化合物以儿茶素 ( catechin ) 、 表儿茶素 ( epicatechin) 、 ( galloc - atechin) 等黄烷类 没食子儿茶素 化合物为代表 ,还包括以它们为前体的缩合鞣质及其 他的多酚类衍生物 。茶多酚 ( teapolyphenol ,TP) 是从绿 茶叶中提纯的多酚类物质 ,是茶叶的主要活性成份 ,其 中 80 %是绿茶儿茶素类 ( GTC) 。研究发现 GTC 可引起 人鼻咽癌细胞株 CNE2 细胞 DNA 损伤并诱导细胞凋 亡 ; GTC 有 降 低 大 肠 癌 小 鼠 血 液 脂 质 过 氧 化 作 用 [15 ] ; 与抗癌药阿霉素 ( ADN) ,5 - 氟尿嘧啶 ( 5 - Fu) 和阿糖胞苷 ( AraC) 联合应用 , 可增强它们对人体 BEL
- 7402 及 SMMC - 7721 肝癌细胞生长的抑制作用[16 ] ;
[14 ]

乏针对性和选择性 ,药效缓慢 ,部分黄酮类化合物的作 用机理尚不清楚 ,因此进一步筛选黄酮类化合物 ,加强 深层次的研究 ,使其作为新药开发的先导化合物具有 重要的现实意义 。 参考文献 :
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与丝裂酶素合用对小鼠结肠癌 26 细胞移植瘤有协同 抑制作用 [17 ] ; 还可提高 Ehrilch 腹水癌移植瘤和 M5076 卵巢肉瘤对 ADM 的敏感性 [18 ] 。因 GTC 既能够维持抗 癌药在瘤细胞中的浓度 ,抑制其外流而增强杀伤作用 , 又不增加抗癌药的毒副作用 , 故是一种很有前景的辅 助治疗肿瘤的生物反应调节剂 ,很有可能应用于化疗 、 化疗间期 、 放疗的辅助治疗 。 6  二氢黄酮类 、 二氢黄酮醇类和查尔酮类 G9315 是从胀果甘草中提取的含有 6 个黄酮体的 混和物 ,2mg 皮肤涂抹能明显抑制 DMBA 合并巴豆油 诱发的小鼠皮肤乳头瘤的生成 ; 明显对抗环磷酰胺引 起的小鼠骨髓微核细胞增多 ,可明显抑制 CCL4 诱发的 小鼠肝微粒体脂质过氧化[19 ] 。甘草叶中富黄酮组分 (LF) 可诱导单核巨噬细胞产生肿瘤坏死因子作用 。 甘草查尔酮 - A ( licochalcone - A) 是一种植物雌激素 , 能作用于雌激素受体 。细胞存活力试验证实 , 甘草查 尔酮 - A 能抑制人乳腺癌细胞 MCF - 7 和人白血病细 胞 ( HL - 60) 生长 , 还能加强长春新碱的作用 , 有诱导 上述 2 种细胞凋亡的作用[20 ] 。柚皮苷 ( naringin) 能阻 止藻毒素 、 okadaic acid 和微胞藻素对肝细胞角蛋白细 胞骨架过度磷酸化和破坏作用 。橙皮苷 ( hesperidin) 能 抑制由多环芳烃化合物促发和 TPA 启动的 CD - 1 小 鼠皮肤肿瘤发生 。水飞蓟素能降低小鼠紫外线诱导的 皮肤癌的发生率 ,还具有明显降低细胞内和分泌性前 列腺相关抗原含量 ,抑制细胞生长的作用 ,使细胞停止 于 G1 期 。 综上所述 ,多种黄酮类化合物都具有明显的抗肿 瘤作用 ,但其结构复杂 , 作用位点较多 , 对一些病症缺

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ITCM1Sep12005 ,Vol122 ,NO15


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