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生物黄酮类化合物对心血管

时间:2011-03-15


时珍国医国药 2007 年第 18 卷第 5 期

L ISH IZHEN MED IC I E AND MATER I MED ICA RESEARCH 2007 VOL. 18 NO. 5   N A

生物黄酮类化合物对心血管 、 消化系统及镇痛作用的研究进展
杨兴海 , 孔劲松
(三峡大学医学院 ,湖北 宜昌  443002 )

摘要 : 目的 综述近年来生物黄酮类化合物在心血管 、 消化系统等方面的研究进展 。方法 系统查阅国内外相关文献二
十余篇 ,进行系统的回顾性分析与综合 。结果 植物黄酮化合物药理作用广泛 ,其中对心血管 、 消化系统异常的抑制作用 尤其明显 ,实用价值较高 。结论 黄酮化合物作为新药开发的资源值得重视 。 心血管作用 ;   消化系统作用 关键词 : 生物黄酮 ;   + + 中图分类号 : R972 . 3; R975 . 7    文献标识码 : B    文章编号 : 1008 2 0805 ( 2007 ) 05 2 1242 2 01 ? 1994-2010 China Academic Journal Electronic Publishing House. All rights reserved. http://www.cnki.net

   近年来生物黄酮化合物的研究取得了很多可喜成果 ,尤其在 心血管 、 消化系统以及镇痛作用方面 。本文就近年来相关研究及 其临床应用进展综述如下 。 1  心血管系统 1. 1   沙苑子总黄酮 沙苑子总黄酮 ( total flavonoid fractiono A s2 tra)是从豆科植物扁茎黄芪的干燥成熟种子中分离而得 , 早在 [1 ] 20 世纪 80 年代尹钟洙等 曾初步观察到静脉注射沙苑子水煎 剂及其总黄酮可引起血压明显下降 , 李景新等 [ 2 ]报道沙苑子总 黄酮对肾血管性高血压大鼠 ( RHR ) 有明显降压作用 , 其机理可 能与其降低血管紧张素 (Ang) 水平有关 。吴捷等 [ 3 ] 认为沙苑子 总黄酮能抑制心肌细胞钙离子内流 。 1. 2   沙棘总黄酮 ( TFH ) 沙棘在许多药理作用方面与银杏相近 , 而银杏 ( TFG) 抗 心 脑缺血 作 用 已 在临 床 上 广泛 应 用 , 王立 群 等 [ 4 ]实验表明 , TFH 和 TFG对离体大鼠工作心脏缺血后心功能 及血流动力学各指标有不同程度的改善作用 ,主要表现在能明显 减轻缺血后 LVPSP, + dp / dtm ax下降 , TFH 作用明显优于 TFG。 黄酮具有抗氧化 、 消除自由基作用 。吴英等 [ 5 ] 研究表明沙 棘总黄酮对大鼠心肌缺血再灌注损伤时能明显减轻缺血再灌损 伤区超微结构的病理改变 , 显著提高大鼠心肌组织 SOD 活性并 减少 MDA 的生成 。 TFH 对大鼠心肌缺血再灌损伤的保护作用 可能与提高自由基清除酶活性及抑制脂质过氧化反应有关 。 1. 3   淫羊藿总黄酮 许兰之等 [ 6 ]研究了淫羊藿总黄酮 ( TFE) 对 肾上腺素能受体阻断作用 , 发现 TFE 选择性阻断离体及整体动 物心肌 β1 受体 ,对气管 β2 受体和血管平滑肌 α受体无阻断的作 用 , 此研究为临床应用淫羊藿治疗冠心病心绞痛提供了理论 依据 。 1. 4   水杉总黄酮 程虹等 [ 7 ]报道用水杉总黄酮 10 mg/ kg ip 可推 迟乌头碱诱发的大鼠心律失常的出现时间 , 缩短持续时间 ; 提高 氯化钙诱发大鼠心律失常的阈剂量 ; 增加哇巴因诱发豚鼠心律失 常的用量 ; 还能对抗心肌缺血复灌所致的大鼠心律失常 , 表明水 杉总黄酮具有广泛的抗心律失常作用 。水杉总黄酮能明显减少 甲状腺素所致心脏肥厚大鼠心脏重量 , 缩短心肌纤维直径 , 减少 心室蛋白质及 RNA 含量 , 降低心室 Na + - K + ATP 酶及 Na + 2+ Ca ATP酶活性 , 表明水杉总黄酮对甲状腺素所致大鼠心脏肥 厚具有抑制作用 , 提示水杉总黄酮逆转心衰致心肌肥厚有一定 的意义 [ 8 ] 。 2  消化系统 2. 1   黄芩茎叶总黄酮 黄芩茎叶总黄酮可剂量依赖性地抑制胆 盐的吸收 ( P < 0. 01 ) , 其与考来烯胺的抑制胆盐吸收的作用相

比 ,没有显著性差异 ( P > 0. 05) 。提示抑制胆盐的吸收可能是黄 芩茎叶总黄酮调血脂作用机理之一 。黄芩茎叶总黄酮应用于降 血脂和防治冠心病可能会优于考来烯胺 。但黄芩茎叶总黄酮抑 制胆盐吸收的同时 ,脂溶性维生素的吸收会不会受到抑制尚须进 一步研究 [ 9 ] 。 我室近来研究表明皱皮木瓜提取物依剂量抑制胃肠运动 ; 抑制回肠自发性收缩反应和非竞争性拮抗乙酰胆碱诱导胃底平 滑肌收缩的量效曲线 ; 同时能减弱 Ca2 + 所致兔回肠收缩 , 木瓜提 取物对胃肠平滑肌收缩的松弛与抗钙作用有关 [ 10 ] 。提示皱皮木 瓜具有解痉作用 。 3   镇痛抗炎 3. 1   银杏叶总黄酮 在小鼠扭体模型上 ,皮下注射银杏叶总黄 酮 20 ~80 mg/ kg,可显著减少小鼠扭体数 ,并且呈剂量依赖关系 ; 在小鼠热板模型上 ,皮下注射和侧脑室注射银杏叶总黄酮均可显 著地延长小鼠舔足潜伏期 ,结果表明银杏叶总黄酮有明显镇痛作 用 ,其镇痛作用可能有中枢机制的参与 [ 11 ] 。 3. 2   芦丁 宋必卫等 [ 12 ] 对芦丁的镇痛作用研究结果表明芦丁 (6. 25 ~100 mg / kg, ip)呈剂量依赖性的抑制小鼠扭体反应 ; 芦丁 ( 50 ~100 mg/ kg, ip )明显提高小鼠嘶叫刺激阀值 ,显著延长小鼠 热板舔足反应潜伏期 ,表明芦丁有镇痛作用 。其镇痛作用比阿斯 匹林强 , 但比吗啡弱 。 3. 3   木瓜 野木瓜系木通科野木瓜属植物 ,具有祛风止痛功能 。 野木瓜对髓鞘和轴突膜有亲和力 ,可引起髓鞘和轴突膜结构的变 化 ,从而导致神经传导阻滞 [ 13 ] 。我室实验结果表明 : 资木瓜提取 物对醋酸 、 温度所致小鼠疼痛有较好的镇痛作用 , 但对二甲苯所 致小鼠耳肿胀消肿作用很弱 [ 14 ] 。 3. 4   荞麦叶总黄酮 荞麦叶总黄酮 ( TFBL )能明显减轻肉芽肿的 形成 ,降低毛细血管通透性和抑制耳肿 , 显示 TFBL 具有明显的 镇痛抗炎作用 [ 15 ] 。其机制可能与 TFBL 所含的主要成分芦丁和 槲皮素有关 。据报道 ,槲皮素对 12 脂氧合酶的活性有很强的抑 制作用 ,可影响花生四烯酸的代谢过程 。芦丁 、 槲皮素镇痛机制 还与钙离子拮抗有关 。 TFBL 具有清除自由基 ,抗脂质过氧化作 用 [ 16 ] ,可能也参与抗炎作用 , 有待深入研究 。荞麦叶资源丰富 , 其提取的 TFBL 几乎无毒 ,值得进一步开发利用 。 3. 5   黄蜀葵花总黄酮 ( TFA ) 黄蜀葵花总黄酮 TFA ( ig或 ip ) 可 不同程度地抑制小鼠扭体反应 ; TFA ( 140, 280 mg/ kg, ig) 可使福 尔马林致小鼠疼痛的 Ⅰ、 相反应明显减轻 , TFA ( ip ) 对同侧 ip Ⅱ 福尔马林导致的疼痛可产生同样抑制作用 , 但对侧 ip 福尔马林 致小鼠疼痛无明显影响 ; 动脉注射 TFA 200 mg / kg 可明显减轻 KCl诱发的家兔疼痛反应 ; 连续用药可使 TFA 在小鼠跳跃实验中 阳性率为 0。以上研究结果表明 TFA 有一定的镇痛作用且局部 收稿日期 : 2006 2 2   08 24; 修订日期 : 2007 2 2 01 10 给药有效 ,连续用药无成瘾性 。 TFA 的镇痛机制可能既不同于阿 作者简介 : 杨兴海 ( 1953 2) ,男 (汉族 ) ,湖北宜昌人 ,现为三峡大学医学院 片类药物 ,也不同于非甾体抗炎药 , 是一个镇痛机制值得进一步 教授 ,硕士生导师 ,学士学位 ,主要从事心血管及中药药理学研究工作 . 探讨的新型镇痛药物 [ 17 ] 。

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L ISH IZHEN MED I I E AND MATER I MED ICA RESEARCH 2007 VOL. 18 NO. 5 CN A

时珍国医国药 2007 年第 18 卷第 5 期

3. 6   蜂胶总黄酮 ( TFP ) 蜂胶总黄酮具有广泛的生物活性如镇 痛作用等 。注射 TFP后能减少小鼠扭体次数 。热板实验结果也 表明 TFP可延长小鼠舔足潜伏期 , 即延缓疼痛反应 。甲醛致痛 模型结果表明 ,注射 TFP 后在第一时相对小鼠疼痛反应无明显 影响 ,但可显著降低第二时相的疼痛反应 。说明 TFP 对炎症所 致疼痛反应有明显镇痛作用 。 icv TFP 低剂量 (为 ip 给药剂量的 1 /20,即 5 mg/ kg)时 ,即可延长温浴致小鼠缩尾反应潜伏期 , 提 示 TFP对小鼠具有中枢性镇痛作用 。已知 NO 在外周和中枢中 以不同水平参与痛觉的调节 。高剂量 TFP 在抑制小鼠热板反应 时能降低小鼠脑组织 NO 的含量 ,提示 TFP镇痛作用可能与抑制 小鼠脑组织中 NO 的释放有关 ; 另外 , ip TFP 在抑制小鼠热板反 应同时 ,可降低脑组织 、 血清中 MAD 含量 ,提示 TFP 的镇痛作用 与抑制自由基及其过氧化物产生也有一定关系 。 PEGz是一种非 常重要的疼痛介质之一 , PEG 的外周致痛作用早已明确 。 ip TFP 可降低脑组织和血清中的 PEGz含量 ,提示 TFP 的镇痛作用与抑 制 PEG 合成也有一定关系 。 TFP 在多种疼痛动物模型中均表现 出明显的镇痛作用 ,并可能通过降低脑组织中 NO ,MAD , PEG 含 量和血中的 MAD , PEG 含量而发挥镇痛作用 。至于其确切的镇 痛机制还有待进一步的研究 [ 18 ] 。 4  其他 金丝桃苷 、 芸香苷及槲皮素等有良好的镇痛作用 [ 19 ] ,其作用 2+ 机制与 Ca 拮抗有关 ,尤其是 Hyp 不仅在多种全身镇痛模型上 有作用 ,而且在兔隐神经放电 , 兔耳 K + 皮下渗透等局部致痛模 型上更有良好的局部镇痛作用 [ 20 ] , 其作用机制与吗啡和阿斯匹 林皆不同 ,系一新型的镇痛药 。 综上所述 ,生物总黄酮来源广泛 ,具有镇痛消炎等多种药理 作用 ,有的甚至在临床上得到广泛应用 , 是一大类值得进一步研 究和开发的药物 。

参考文献 :
[ 1 ]   Yin ZZ, Chen SH, Ma BB. Pharmacological studies of totalFlavonoid fraction of A stragalus comp lanatus [ J ]. R. B rown. Pharmacol Clin Chin Mater Med, 1988, 4 ( 4) : 26. [ 2 ]  李景新 ,薛   ,陈连璧 ,等 . 沙苑子总黄酮对高血压大鼠的降压作 冰 用及血管紧张素含量的影响 [ J ]. 中国药理学与毒理学杂志 , 2002,

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生脉制剂含量测定的研究进展
周  霞
1, 2

, 万  军

1, 2

, 黄春燕

2

( 1. 西南交通大学药学院 ,四川 峨嵋 614202;  2. 成都中医药大学 ,四川 成都 610072 )

摘要 : 概述国内有关生脉制剂的含量测定研究进展 ,为提高和完善生脉制剂的质量控制体系提供依据 , 同时便于药学工
作者根据各种实际情况加以选择应用 。 含量测定 ;   研究进展 关键词 : 生脉 ;   中图分类号 : R284. 1    文献标识码 : B    文章编号 : 1008 2 0805 ( 2007 ) 05 2 1243 2 02 ? 1994-2010 China Academic Journal Electronic Publishing House. All rights reserved.

   生脉散 ” “ 之方名首载于金元时期张元素所著《医学启源 》 [ ( 1186 年 ) ,定型于《内外伤辨惑论 》完善于《医方考 》1, 2 ] 。 , 《医 学启源 》 中记载 ,该方由人参 、 麦冬 、 北五味子组成 。主治热伤元 气、 阴液亏耗的气阴两虚症 。在现代科学技术的推动下 , 生脉散 也研制为一些现代新剂型 , 其组方也发生了改变 。例如 , 由红参 替代人参 ,和麦冬 、 五味子组成生脉注射液 [ 3 ] ; 去掉五味子 , 仅以 人参和麦冬组成的参麦注射液等 [ 4 ] 。各种剂型的涌现对生脉制 剂的质量有了更 高 的要求 , 而 生 脉 饮 在药 典 中 并 无含 量测定 项 [ 3, 5 ] 。因此笔者对近年的相关文献进行了追踪 、 整理和分类 ,

希望有助于生脉制剂的研究与质量标准控制 ,特别是含量测定的 提高和完善 。现将生脉制剂的含量测定研究情况综述如下 。 1  高效液相色谱法 1. 1   人参皂苷类 李杰等 [ 6 ]采用 HPLC 法测定了生脉饮中人参 皂苷 Rb1 、 2 、 的含量 。方法 : 采用 LC - 4A 高效液相色谱仪 , Rb Re Y G - C18 ( 5 μm , 4. 6 mm × W 250 mm ) 色谱柱 , 流动相 : 甲醇 - 水 (72 ∶28) ,流速 0. 8 m l?m in - 1 ,柱温 47 ℃。 1. 2   人参二醇和人参三醇 李章万等 [ 7 ]考虑人参皂苷及其水解 产物均无特征紫外吸收 ,常规方法在灵敏度或分离度等方面都不 尽人意 ,采用 3, 5 - 二硝基苯甲酰氯为衍生化剂 ,反相 HPLC法对 收稿日期 : 2006 2 2   09 27; 修订日期 : 2006 2 2 12 27 生脉注射液中人参二醇和人参三醇含量测定方法进行了研究 。 作者简介 : 周   ( 1980 2) ,女 (汉族 ) , 黑龙江勃利人 , 现任西南交通大学 用 3, 5 - 二硝基苯甲酰氯 ( 3, 5 - DNB ) 为衍生化剂 、 霞 高效液相色 药学院助教 ,硕士学位 ,主要从事中药新药研究与开发工作 . 谱法测定了红参和生脉注射液中人参二醇及人参三醇的含量 。

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